В Новом, Не

Автор: Университет Уорика, 4 сентября 2022 г.

В тестовых модельных системах исследователи обнаружили, что соединение бензилоксициклопентиладенозин является мощным болеутоляющим средством.

Группа исследователей под руководством ученых из Школы естественных наук Университета Уорика проанализировала соединение, известное как BnOCPA (бензилоксициклопентиладенозин), которое, как было обнаружено, является мощным и селективным анальгетиком, не вызывающим привыкания в тестовых модельных системах. BnOCPA также обладает уникальным механизмом действия, который может открыть новый путь для создания обезболивающих препаратов.

The study, conducted by the Warwick team in collaboration with researchers from the University of Bern, University of Cambridge, Coventry University, Monash University, and industrial organizations, was recently published in in the journal Nature Communications<em>Nature Communications</em> is a peer-reviewed, open-access, multidisciplinary, scientific journal published by Nature Portfolio. It covers the natural sciences, including physics, biology, chemistry, medicine, and earth sciences. It began publishing in 2010 and has editorial offices in London, Berlin, New York City, and Shanghai. " data-gt-translate-attributes="[{"attribute":"data-cmtooltip", "format":"html"}]">Природные коммуникации.

В Великобритании от трети до половины населения сообщают о хронической боли, которая приводит к умеренной или тяжелой инвалидизации. Такая боль негативно влияет на качество жизни, а многие из часто назначаемых обезболивающих имеют побочные эффекты. Опиоиды, такие как морфин, оксикодон (оксиконтин), гидрокодон (викодин) и метадон, могут вызывать зависимость и опасны при чрезмерном употреблении. Таким образом, существует неудовлетворенная потребность в новых, мощных обезболивающих.

Многие лекарства действуют путем активации молекул-адаптеров, известных как G-белки, на поверхности клетки. Активация G-белков может вызывать различные клеточные эффекты. Поскольку BnOCPA активирует только один вид G-белка, его действие очень избирательно, что сводит к минимуму возможность негативных побочных эффектов.

Dr. Mark Wall is from the School of Life Sciences at the University of WarwickFounded in 1965 as part of a government initiative to expand higher education, the University of Warwick is a public research university with 29 academic departments and over 50 research centers and institutes. It is located on the outskirts of Coventry between the West Midlands and Warwickshire, England. It is known for its strong research and teaching in a wide range of academic disciplines, including the humanities, social sciences, natural sciences, engineering, and business. The University of Warwick has a number of research centers and institutes focused on various fields, including economics, mathematics, and sustainability." data-gt-translate-attributes="[{"attribute":"data-cmtooltip", "format":"html"}]"> Университет Уорика и возглавил исследование. Он заявил: «Избирательность и эффективность BnOCPA делают его поистине уникальным, и мы надеемся, что дальнейшие исследования позволят создать мощные обезболивающие, которые помогут пациентам справиться с хронической болью».

Профессор Бруно Френгуэлли, главный исследователь проекта из Школы естественных наук Уорикского университета, добавил: «Это фантастический пример счастливой случайности в науке. Мы не ожидали, что BnOCPA будет вести себя иначе, чем другие молекулы этого класса». но чем больше мы изучали BnOCPA, тем больше мы обнаруживали свойства, которые никогда раньше не наблюдались и которые могут открыть новые области медицинской химии».

Профессор Грэм Лэддс, соруководитель проекта из Кембриджского университета, сказал: «Это удивительная история, рассматривающая предвзятость агонистов для GPCR. BnOCPA не только потенциально может стать новым типом обезболивающего, но и он показал нам новый метод воздействия на другие GPCR при разработке лекарств».

Ссылка: «Селективная активация Gαob агонистом рецептора аденозина А1 вызывает анальгезию без кардиореспираторной депрессии» Марк Дж. Уолл, Эмили Хилл, Роберт Хакстепп, Керри Баркан, Джузеппе Деганутти, Мишель Лойенбергер, Барбара Прети, Ян Уинфилд, Сабрина Карвалью, Анна Сучанкова, Хайфэн Вэй, Деви Сафитри, Сянлин Хуанг, Венди Имлак, Цирцея Ла Маш, Ева Дин, Шериз Хьюм, Стефани Хейворд, Джесс Оливер, Фей-Юэ Чжао, Дэвид Спэнсвик, Кристофер А. Рейнольдс, Мартин Лохнер, Грэм Лэддс и Бруно Дж. Френгуэлли, 18 июля 2022 г., Nature Communications.DOI: 10.1038/s41467-022-31652-2